5-氟胞嘧啶
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中文名5-氟胞嘧啶
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英文名5-Flucytosine
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中文别名4-氨基-5-氟-2(1H)-嘧啶酮氟胞嘧啶安拉喷5-氟氧胺嘧啶5-氟胞嗪4-氨基-5-氟嘧啶酮-2(1H) | 5-氟氧胺嘧啶 | 氟胞嘧啶 | 4-氨基-5-氟-2(1H)-嘧啶酮 | 安拉喷 | 5-氟胞嗪 | 4-氨基-5-氟嘧啶酮-2(1H)
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英文别名
4-amino-5-fluoro-1,2-dihydropyrimidin-2-one 4-Amino-5-fluoro-2(1H)-pyrimidinone 5-Fluorocytosine Fluocytosine 6-amino-5-fluoro-1H-pyrimidin-2-one Flucytosin Ancotil 4-amino-5-fluoro-2(1H)-pyrimidinone,5-Fluorocytosine,Flucytosine 5-Fluorocytosin 4-amino-5-fluoro-2(1H)-pyrimidinone,Flucytosine MFCD00006035 4-Amino-5-fluoro-2-hydroxypyrimidine EINECS 217-968-7 Fluorcytosine Flucytosine Ancobon 5-Fluorocystosine 4-amino-5-fluoro-2-pyrimidone Fluorocytosine -
常用名5-氟胞嘧啶
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C A S号2022-85-7
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密度1.7±0.1 g/cm3
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沸点298ºC
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熔点298-300 °C (dec.)(lit.)
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化学式C4H4FN3O
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结构式
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闪点N/A
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分子量129.092
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精确质量129.033844
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P S A71.77000
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外观形状白色结晶固体
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储存条件
保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置
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稳定性
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水溶解性
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形态晶体状粉末
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H L B值
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粘度
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PH值
1.由5-氟尿嘧啶经氯化、氨化、水解而得。1.氯化将5-氟尿嘧啶和三氯氧磷加入氯化锅，搅拌，控制在20℃以下滴加N,N-二甲基苯胺。滴加完毕，升温到110℃左右反应2h。冷至室温，放至冰盐水中冰解，维持15℃搅拌1h。过滤，水洗，得2,4-二氯-5-氟嘧啶。2.氨化将2,4-二氯-5-氟嘧啶溶解在乙醇中，搅拌，控制在35℃以下滴加氨水。滴毕，降温至25℃反应3h，减压回收乙醇至干，加水搅拌升温到20℃。过滤，用水洗涤结晶，干燥，得出4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶。3.水解将4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶和盐酸混合，搅拌升温至90-95℃,反应2h后，减压浓缩至干，加水溶解结晶，加活性炭脱色。过滤，滤液用氨水调pH至7-8，放置过夜。甩滤，用水洗涤结晶，经精制即得氟胞密啶。总收率50%。该法的起始原料为抗癌药氟尿嘧啶[51-21-8]，也可以采用氟尿嘧啶的前体，即2-甲氧基-4-羟基-5-氟嘧啶为原料，经氯化，氨化，水解制备氟胞嘧啶，收率70%。将上述前体加入甲苯中，再加入二甲基苯胺，加热至50-60℃，滴加三氯氧磷。然后105-110℃反应3h。冷却至室温，将反应液加入甲苯和水的混合液中，在25-40℃搅拌。分出甲苯层，水层用甲苯提出取，将提出取液与甲苯层合并，先减压回收甲苯，再收集86-90℃（2.66kPa）馏分即得2-甲氧基-4-氯-5-氟嘧啶。将上步氯化产物与无水甲醇加入压力釜中，在室温下通氨至饱和，缓缓升温使压力达到0.5MPa，搅拌反应过夜。冷到室温出料，经处理得2-甲氧基-4-氨基-5-氟嘧啶，熔点189-191℃。将其与30%盐酸在100-105℃反应3h。水解物减压蒸干，用水溶解残留物，加氨水碱化到pH8.5，冷却至5℃以下，过滤，得氟胞嘧啶粗品，用水重结晶即得成品。
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5-氟胞嘧啶MSDS英文版
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| 符号 |
GHS08 |
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| 信号词 | Warning |
| 危害声明 | H361 |
| 警示性声明 | P280 |
| 个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
| 危害码 (欧洲) | Xn:Harmful |
| 风险声明 (欧洲) | R40 |
| 安全声明 (欧洲) | S22-S24/25-S45-S36/37 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| WGK德国 | 2 |
| RTECS号 | HA6040000 |
| 海关编码 | 2933599090 |
