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达唑氧苯

达唑氧苯

【用途一】
选择性TVA2(血栓A2)合成酶抑制剂,选择性血栓素A2合成酶抑制剂。用于治疗心绞痛,并试用于血栓栓塞性疾病,如心肌梗死和雷诺氏病的治疗。
产品名称
  • 中文名
    达唑氧苯
  • 英文名
    Dazoxiben
  • 中文别名
    咪唑醚芳酸 | 4-[2-(1H-咪唑-1-基)乙氧基]苯甲酸
  • 英文别名
    1-[2-(4-carboxyphenoxy)ethyl]imidazole
    MFCD00866791
    4-[2-(1H-imidazol-1-yl)ethoxy]benzoic acid
    4-[2-(imidazol-1-yl)ethoxy]benzoic acid
    4-(2-(1-Imidazolyl)ethoxy)benzoesaeure
    Dazoxibene [inn-french]
    UK-37
    4-[2-(1-imidazolyl)ethoxy]-benzoic acid
  • 常用名
    达唑氧苯
  • C A S号
    78218-09-4
物理性质
  • 密度
    1.25 g/cm3
  • 沸点
    491.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点
    230-235°C
  • 化学式
    C12H12N2O3
  • 结构式

    1、 摩尔折射率:62.85

    2、 摩尔体积(cm3/mol):185.3

    3、 等张比容(90.2K):492.4

    4、 表面张力(dyne/cm):49.8

    5、 极化率(10-24cm3):24.91

  • 闪点
    250.9ºC
  • 分子量
    232.23500
  • 精确质量
    232.08500
  • P S A
    64.35000
  • 储存条件
作用/用途
【用途一】
选择性TVA2(血栓A2)合成酶抑制剂,选择性血栓素A2合成酶抑制剂。用于治疗心绞痛,并试用于血栓栓塞性疾病,如心肌梗死和雷诺氏病的治疗。
制备方法

方法1:对羟基苯甲酸乙酯、50%氢氧化钠、1,2-二氯乙烷和TBOE,在60℃下搅拌。冷至室温,用2mol/L盐酸酸化至Ph值约为2。分取有机层,水层用二氯乙烷提取。有机层合并,水洗,干燥。浓缩,用乙醚洗,干燥得化合物(I),收率86%。咪唑和40%氢氧化钠一起搅拌至全溶,加入二甲基甲酰胺、化合物(I)和TBOE,在40℃下搅拌。减压蒸出溶剂,冷至室温。加水溶解并酸化,氯仿提取3次。提取液合并,水洗,干燥。浓缩,冰醋酸重结晶,得盐酸达唑氧苯,收率78%,熔点238-241℃。78218-09-4 preparation
方法2:对羟基苯甲酸乙酯、对甲苯磺酸(2-氯乙基)酯、无水碳酸钾和丁酮,搅拌回流。浓缩,残液趁热倾入水中。滤集固体,水洗至中性,乙醇重结晶,得4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯,收率85.7%。
4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯、咪唑、氢氧化钠、相转移催化剂TEBA和二甲基甲酰胺混合,在9012搅拌。加适量水,用二氯甲烷提取。提取液浓缩,残液加入氢氧化钠溶液碱化,在90℃下反应。用浓盐酸酸化,滤集沉淀,冰乙酸重结晶。得盐酸达唑氧苯。收率51%。78218-09-4 preparation

安全信息
危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) R22:Harmful if swallowed. R41:Risk of serious damage to eyes.
安全声明 (欧洲) S37/39
WGK德国 3
RTECS号 DD6963500
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