头孢尼西
第二代头孢菌素类抗菌素,对大多数革兰阳性球菌有抗菌作用,对革兰阴性杆菌的抗菌谱比第一代头孢菌素广,对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等均有较强的抗菌作用。用于敏感菌所致的尿路感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染、骨感染、淋病等。
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中文名头孢尼西
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英文名Cefonicid
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中文别名羟苄磺唑头菌素 | [6R-[6Α,7Β(R^^)]]-7-[(2-羟基-2-苯基乙酰基)氨基]-3-[(1-磺甲基-LH_四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸 | (6R,7R)-7-[(2R)-2-羟基苯乙酰胺]-8-氧代-3-[[[1-磺酸甲基-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
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英文别名
Monocid (6R,7R)-7-{[Hydroxy(phenyl)acetyl]amino}-8-oxo-3-({[1-(sulfomethyl)-1H-tetrazol-5-yl]sulfanyl}methyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (7R)-7-(2-Hydroxy-2-phenylacetylamino)-6-oxo-3-{[1-(sulfomethyl)(1,2,3,4-tetraazol-5-ylthio)]methyl}-2H,7H,7aH-azetidino[2,1-b]1,3-thiazine-4-carboxylic acid Cefodie Monocidur 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[(2-hydroxy-2-phenylacetyl)amino]-8-oxo-3-[[[1-(sulfomethyl)-1H-tetrazol-5-yl]thio]methyl]-, (6R,7R)- Cefonicid Pratled -
常用名头孢尼西
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C A S号61270-58-4
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密度1.9±0.1 g/cm3
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沸点N/A
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熔点N/A
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化学式C18H18N6O8S3
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结构式
1、 摩尔折射率:125.92
2、 摩尔体积(cm3/mol):281.3
3、 等张比容(90.2K):891.5
4、 表面张力(dyne/cm):100.9
5、 极化率(10-24cm3):49.91
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闪点N/A
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分子量542.566
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精确质量542.034851
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P S A263.89000
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外观形状
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储存条件
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稳定性
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水溶解性
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形态
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H L B值
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粘度
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PH值
第二代头孢菌素类抗菌素,对大多数革兰阳性球菌有抗菌作用,对革兰阴性杆菌的抗菌谱比第一代头孢菌素广,对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等均有较强的抗菌作用。用于敏感菌所致的尿路感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染、骨感染、淋病等。
氢氧化钾和氨基甲磺酸溶于水中,加入二硫化碳。搅拌后,加入乙醇,然后加入碘甲烷。反应完毕后,冷却过滤得到固体物,将该固体用热甲醇进行萃取,萃取液浓缩得到犖磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐。将得到的犖磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐和叠氮钠溶于水中,于80℃下加热4.75h。反应液流经离子交换树脂柱,用水展开,直到流出液的pH值达到3.5。流出液用乙醚萃取后,再浓缩至干,即得1-磺甲基四唑-5-硫醇。该硫醇溶于丙酮,加入30% 2-乙基己酸钠溶于异丙醇的溶液,过滤析出的沉淀,即为1-磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐。7-扁桃酰氨基头孢烷酸、1-磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐和碳酸氢钠溶于水,于70℃下加热1h。用冰浴冷却,以3mol/L的盐酸酸化至pH=1.8。然后用乙酸乙酯萃取,过滤。滤液经柱层析,展开液为含甲醇的水,且随着不断地展开,甲醇的含量不断地增加,即可得头孢尼西。把头孢尼西溶于甲醇,加入5%甲醇钠的甲醇溶液,使pH=7.0。然后加入乙醇,使其产生沉淀。过滤收集该沉淀,
并溶于水,低压冻干后得到头孢尼西的二钠盐。