瑞巴派特

产品名称

中文名

瑞巴匹特
英文名

Rebamipide
中文别名

2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-(1,2-二氢-2-氧代-4-喹啉基)丙酸 | 瑞巴派特

英文别名

1H-benzimidazol-2-yl(4-chlorophenyl)methanone

2-(4-chlorobenzoylamino)-3-[2(1H)-quinolinone-4-yl]propionic acid

4-quinolinepropanoic acid, α-[(4-chlorobenzoyl)amino]-2-hydroxy-

Mucosta

Proamipide

2-(4-Chlorobenzoylamino)-3-[2(1H)-quinolinon-4-yl]propionic acid

2-(4-Chlorobenzoylamino)-3-(1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolyl)propionic acid

2-(4-chlorobenzamido)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propanoic acid

REBAMIPIDEREBAMIPIDE

(R)-2-(4-chlorobenzamido)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propanoic acid

N-(4-Chlorobenzoyl)-3-(2-hydroxyquinolin-4-yl)alanine

N-(4-Chlorobenzoyl)-3-(2-oxo-1,2-dihydro-4-quinolinyl)alanine

REACTIVE ORANGE 122,CINO.ORANGE 122

(±)-a-(p-Chlorobenzamido)-1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolinepropionic acid

N-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)alanine

MFCD00866895

N-(4-Chlorobenzoyl)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)alanine

2-[(4-chlorobenzoyl)amino]-3-(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoic acid

2-(4-chlorobenzoyl)benzimidazole

Rebamipide

2-(4-chlorobenzoylamino)-3-[2(1H)-quinolon-4-yl]propionic acid

4-Quinolinepropanoic acid, α-[(4-chlorobenzoyl)amino]-1,2-dihydro-2-oxo-

a-[(4-Chlorobenzoyl)amino]-1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolinepropanoic acid

常用名

瑞巴派特
C A S号

90098-04-7

物理性质

密度

1.4±0.1 g/cm3
沸点

695.0±55.0 °C at 760 mmHg
熔点

288-290ºC dec.
化学式

C₁₉H₁₅ClN₂O₄
结构式
闪点

374.1±31.5 °C
分子量

370.786
精确质量

370.072021
P S A

99.26000
外观形状

白色粉末
储存条件

-20°C Freezer
稳定性
水溶解性
形态
H L B值
粘度
PH值

作用/用途

Rebamipide是内源性前列腺素诱导剂，同时是自由基清除剂。

制备方法

1．消旋瑞巴派特的制备。以2(1H)-喹啉酮-4-羧酸甲酯(I)为原料，经氢硼化锂还原为2(1H)-喹啉-4-基甲醇(II)，再和氢溴酸作用溴化为4-溴甲基-2(1H)-喹啉酮(Ⅲ)。
乙酰氨基丙二酸二乙酯(12.0g，55mmo1)和金属钠(1.5g，65mmo1)溶于150ml无水乙醇，加热至沸，在搅拌下加入(Ⅲ)(12.0g，50mmo1)，再回流2h。减压浓缩，剩余物倾入水。过滤收集析出的沉淀，用乙醇重结晶，得13.0g无色棱状结晶的化合物(Ⅳ)，收率69%，熔点224～226℃(分解)。
化合物(Ⅳ)(5.0g，13mmo1)悬浮于150ml 20%盐酸，回流9h。减压浓缩至干，剩余物用乙醇-水重结晶，得3.2g无色棱状结晶的化合物(V)，收率89%，熔点220～225℃(分解)。
化合物(V)(2.7g，10mmo1)和碳酸钾(4.2g，30mmo1)溶于100rnl丙酮和20ml水的混合溶液，在冰浴冷却和搅拌下，滴入对氯苯甲酰氯(2.1g，12mmo1)，再搅拌2h。减压蒸去丙酮，剩余液用稀盐酸酸化。过滤收集析出的沉淀，用甲醇-水重结晶，得1.8g白色粉末状的瑞巴派特，收率49%，熔点288～290℃(分解)。 90098-04-7 preparation
2．(-)-构型的制备。从消旋体拆分而得。21.6g消旋瑞巴派特悬浮于1100ml甲醇，加入23g(-)-二甲马钱子碱(brucine)，形成的澄清溶液在室温下搅拌4h，再冷却过夜。过滤收集析出的沉淀，用冷甲醇洗。再重结晶4次得7.6g纯的盐，[α]_D²⁰+60.4°(C=1.0，氯仿)。将10%盐酸加到该盐的甲醇悬浮液中，过滤析出的沉淀，用水洗。然后用二甲基甲酰胺-水重结晶3次，得1.6g无色针状结晶的(-)-构型的瑞巴派特，收率14.8%，熔点305～306℃，[α]_D²⁰-116.7°(C=1.0，二甲基甲酰胺)。
3．(+)-构型的制备。将从上述(-)-构型的制备中第1次母液中得到的固体溶于甲醇，加入10%盐酸。过滤析出的沉淀，水洗后，悬浮于甲醇，再加入(-)-二甲马钱子碱，在室温搅拌1h。过滤除去不溶物，往滤液中加入浓盐酸。过滤收集析出的沉淀，水洗。用二甲基甲酰胺-水重结晶4次，得3g无色针状结晶的(+)一构型的瑞巴派特，收率27.8%，熔点305～306℃(分解)，[α]_D²⁰+116.9°(C=1.0，二甲基甲酰胺)。

安全提醒

MSDS

瑞巴派特

模块1. 化学品
产品名称： Rebamipide

模块2. 危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类

　健康危害未分类
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志无
　信号词无信号词
　危险描述无
　防范说明无

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：瑞巴派特
百分比： >95.0%(LC)(T)
CAS编码： 90098-04-7
俗名： 2-(4-Chlorobenzamido)-3-[2(1H)-quinolinon-4-yl]propionic Acid
分子式： C19H15ClN2O4

模块4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
瑞巴派特

模块5. 消防措施
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料：依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色：白色类白色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点： 290°C (分解)
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]无资料
[其他溶剂]无资料
瑞巴派特

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氯化氢

模块11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LDLo:5 g/kg
orl-rbt LD50:>3 g/kg
ivn-rat LD50:700 mg/kg
scu-mus LD50:2637 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性：无资料
RTECS 号码: VC2518500

模块12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性 / 降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14. 运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
瑞巴派特

模块16 - 其他信息
N/A

原料简介

应用范围

毒性和生态

安全信息

海关编码	2933790090

是否危险品

危险性

危险类别码

危险等级

触发危险方式

安全技术说明书

环境影响程度

包装与储运