CDK12 inhibitor E9 S-isomer
CDK12抑制剂E9 S-异构体（E9，CDK12-IN-E9）是THZ1的临床类似物，是一种选择性共价CDK12抑制剂，对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感；剂量依赖性降低THZ1R NB中的磷酸化和总RNAPII和肺癌模型，与bio-THZ1强烈竞争在低纳摩尔范围内与CDK12结合，但不与CDK7（>1 uM）；通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039发挥其细胞毒性作用；在THZ1R-NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性。IC50比ribociclib，palbociclib和AZD5438的范围从8到40nM。
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