CDK12 inhibitor E9 S-isomer
CDK12抑制剂E9 S-异构体（E9，CDK12-IN-E9）是THZ1的临床类似物，是一种选择性共价CDK12抑制剂，对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感；剂量依赖性降低THZ1R NB中的磷酸化和总RNAPII和肺癌模型，与bio-THZ1强烈竞争在低纳摩尔范围内与CDK12结合，但不与CDK7（>1 uM）；通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039发挥其细胞毒性作用；在THZ1R-NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性。IC50比ribociclib，palbociclib和AZD5438的范围从8到40nM。
产品名称
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中文名
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英文名CDK12-IN-E9
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中文别名
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英文别名
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常用名CDK12 inhibitor E9 S-isomer
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C A S号2020052-55-3
物理性质
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密度N/A
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沸点N/A
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熔点N/A
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化学式C24H30N6O2
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结构式
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闪点N/A
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分子量434.544
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精确质量
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P S A
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外观形状
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储存条件
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稳定性
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水溶解性
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形态
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H L B值
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粘度
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PH值
作用/用途
CDK12抑制剂E9 S-异构体（E9，CDK12-IN-E9）是THZ1的临床类似物，是一种选择性共价CDK12抑制剂，对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感；剂量依赖性降低THZ1R NB中的磷酸化和总RNAPII和肺癌模型，与bio-THZ1强烈竞争在低纳摩尔范围内与CDK12结合，但不与CDK7（>1 uM）；通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039发挥其细胞毒性作用；在THZ1R-NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性。IC50比ribociclib，palbociclib和AZD5438的范围从8到40nM。
制备方法
安全提醒
MSDS
原料简介
应用范围
毒性和生态
安全信息
是否危险品
危险性
危险类别码
危险等级
触发危险方式
安全技术说明书
环境影响程度
包装与储运
