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聚苯乙烯磺酸钙

聚苯乙烯磺酸钙

Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
产品名称
  • 中文名
    特伐沙星
  • 英文名
    Trovafloxacin
  • 中文别名
    聚苯乙烯磺酸钙 | 7-[(1α,5α,6α)-6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]-3-己基]-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸 | (1Α,5Α,6Α)-7-(6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧-1,8-萘啶-3-羧酸
  • 英文别名
    7-(3-azabicyclo[3.1.0]hexyl)-naphthyridone
    TROVAFLOXACIN
    7-[(1R,5S)-6-amino-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-3-yl]-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
    7-[(1R,5S)-6-amino-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-3-yl]-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-keto-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
    7-[(1R,5S)-6-azanyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-3-yl]-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
  • 常用名
    聚苯乙烯磺酸钙
  • C A S号
    147059-72-1
物理性质
  • 密度
    1.612g/cm3
  • 沸点
    630.5ºC at 760mmHg
  • 熔点
    246ºC
  • 化学式
    C20H15F3N4O3
  • 结构式

    1、 摩尔折射率:96.76

    2、 摩尔体积(cm3/mol):258.2

    3、 等张比容(90.2K):751.1

    4、 表面张力(dyne/cm):71.5

    5、 极化率(10-24cm3):38.36

  • 闪点
    335.1ºC
  • 分子量
    416.35300
  • 精确质量
    416.11000
  • P S A
    101.45000
  • 外观形状
  • 储存条件
  • 稳定性
  • 水溶解性
  • 形态
  • H L B值
  • 粘度
  • PH值
作用/用途
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
制备方法

450ml THF、50ml水、127ml甲磺酸和7-氯-1-(2,4-二氟苯基)-7-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-喹啉-3-羧酸乙酯一起回流1h,冷至25℃。过滤收集结晶,用THF洗,真空干燥,得7-氯-1-(2,4-二氟苯基)-7-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-喹啉-3-羧酸,收率89%,mp 250℃。
500mg 7-氯-1-(2,4-二氟苯基)-7-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-喹啉-3-羧酸、624mg(1α,5α,6α)-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己烷二甲苯磺酸盐、0.6ml三乙胺和5ml甲醇,一起回流16h。过滤收集形成的白色固体,在THF中回流,再过滤收集。得450ml特伐沙星,收率75%,mp 225~228℃(分解)。147059-72-1 preparation

安全提醒
MSDS
原料简介
应用范围
毒性和生态
安全信息
是否危险品
危险性
危险类别码
危险等级
触发危险方式
安全技术说明书
环境影响程度
包装与储运
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