CF53
CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，Kd 值分别为 1.1 nM (BRD2 BD1)，0.6 nM (BRD2 BD2)，0.52 nM (BRD3 BD1)，0.49 nM (BRD3 BD2)，0.8 nM (BRD4 BD2)，2 nM (BRDT BD1)，2.1 nM (BRDT BD2)，47 nM (CREBBP)，570 nM (CECR2)，110 nM (EP300)；选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性[1]。
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