【用途一】
5-HT重摄取抑制剂,用于肥胖症的治疗。

| Sibutraminum |
| Reductil |
| N-{1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-3-methylbutyl}-N,N-dimethylamine |
| MFCD00866415 |
| N,N-dimethyl-1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-3-methylbutylamine |
| Meridia |
| Medaria |
| (±)-Sibutramine |
| Sibutramina |
| Butramin |
| Sibutramine |
1、摩尔折射率:83.76
2、摩尔体积(cm3/mol):271.3
3、等张比容(90.2K):670.5
4、表面张力(dyne/cm):373.3
5、介电常数:无可用的
6、极化率(10-24cm3):33.2
7、单一同位素质量:279.175378 Da
8、标称质量:279 Da
9、平均质量:279.848 Da
肥胖症治疗。
对氯苯乙腈、KOH和乙腈混合,在25%:缓慢滴入1,3-二溴丙烷。滴毕,继续搅拌1h后,加入蒸馏水,再用乙酸乙酯萃取。萃取液经水洗、饱和食盐水洗,干燥。过滤,减压浓缩后蒸馏,收集160℃/2.13kPa的馏分,得化合物(Ⅰ),收率73%~74%。
镁片溶于无水THF,滴加异丁基溴,然后反应1h,再缓慢滴加化合物(Ⅰ)的无水THF溶液,滴毕回流4h,冷却至室温。将其滴入KBH4的异丙醇溶液中,回流4h。放冷,加水,用乙酸乙酯萃取。萃取液经水、饱和食盐水洗,干燥。过滤,滤液减压浓缩后蒸馏,收集170℃/0.67kPa的馏分,得化合物(Ⅱ),收率76%~79%。
化合物(Ⅱ)、甲酸和1/2甲醛溶液,在90~92℃搅拌1h。再加另外1/2甲醛溶液,继续反应1h。冷至室温,搅拌下缓慢倾人氢氧化钠的碎冰液中,然后用乙醚萃取。萃取液用饱和食盐水、水洗,干燥。过滤,滤液浓缩得土黄色的西布曲明,收率94%。分析样品可用乙醚重结晶,熔点52~53℃。
西布曲明溶于甲醇,加入浓盐酸,在50~60'C反应10min。减压回收甲醇至少量结晶析出,加入水,搅拌,冰浴冷却。过滤,洗涤,得盐酸西布曲明粗品,用甲醇-水重结晶,得白色结晶的盐酸西布曲明,熔点194℃,收率83%。
| 海关编码 | 2921499090 |
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