近日，中国人民大学化学系王亚培教授研究团队在可降解农药领域取得重要研究进展，相关研究成果以“A Degradable Quaternary Ammonium–Based Pesticide Safe for Humans”为题发表在中国化学会创办的国际著名学术期刊CCS Chemistry上。

    季铵盐（QAS）是一类两亲性化合物，已被广泛用作表面活性剂、杀菌剂、杀虫剂、消毒剂和神经肌肉阻滞剂。 一般来说，QAS含有至少一个带正电荷的氮“头”，带有四个共价键和一个疏水性碳氢化合物“尾部”，它们可以作用于细胞膜中的不同位置，最终导致细胞质物质泄漏和细胞裂解。根据研究结果毒性与“头”和“尾”上的取代基的数量有关，已经报道了大量具有杀菌和杀虫性能的QAS，其中一些在农业护理中表现优异。根据上述对可降解除害剂的需求，开发对目标生物体有剧毒但可以分解成对人类安全产品的QAS将是一个很有前途的方向。在此，我们设计并合成了一系列具有不同长度的疏水链的双季铵盐（BQAS），其主链上含有硅基键，称为二异丙基硅氧基双季铵盐（ISBQAS）。这些ISBQAS均具有广谱杀菌活性、植物病害防治能力和优异的杀虫能力，可作为农药使用。仔细测量包括疏水链长度、温度和酸度环境在内的正交变量，以确定每种ISBQAS农药的水解速率。这类农药依靠锡链键的水解行为，在使用后可以由有毒转化为细菌和昆虫，并变成无害的单季铵盐（MQAS）。重要的是，晶状体键的酸敏感性使ISBQAS能够在模拟胃酸中以极快的速度降解，表明它在意外后具有相对的生物安全性。与传统杀虫剂相比。

    农药是一把双刃剑，一方面农药可对粮食生产过程中病虫害进行防治，是影响农作物生产、决定粮食产量和品质的重要因素。但另一方面，农药的过度使用造成了严重污染。农药残留污染土壤、水体、大气，并通过食物富集对人体健康产生严重威胁。传统农药具有强生物毒性，在环境或生物体内不易降解转化。近期，研究团队基于农药领域需求，开发了一类基于硅醚基团的绿色可降解农药，有望解决传统农药的毒性大、不易降解的问题。

    双季铵盐是一种含有两个铵根离子的有机盐化合物，与常见的单季铵盐化合物相比，该分子含有的正电荷密度更高，更容易与细菌的细胞膜表面发生静电吸附，其阳离子极性头部可与细胞膜中带负电的磷脂发生结合，疏水尾部会嵌入细胞膜内部，破坏细胞膜完整性，导致胞内物质泄漏，具有更为显著的杀菌能力。研究团队通过在双季铵盐链段中引入活性硅醚基团，利用硅醚基团刺激响应可断裂的特性，实现从毒性较大的双季铵盐农药向无毒单季铵盐降解产物的可控转变过程。

    实验结果显示，针对农作物致病菌青枯罗尔氏菌(R. solanacearum)、胡萝卜软腐坚固杆菌(P. carotovorum)以及常见害虫豌豆蚜虫(Acyrthosiphon pisum)，这种可降解双季铵盐农药展现了出色的灭杀能力，而单季铵盐降解产物则具有极小的生物毒性。

    值得注意的是，硅醚连接基团的水解速率与降解体系的温度和pH值密切相关，在中性、常温的环境中，硅醚基双季铵盐农药展现出持久高效的杀虫、杀菌效果，降解周期约为3个月，药效几乎可以涵盖白菜的整个生长周期，在使用后不对自然产生负面影响；若不小心被人体误食后，双季铵盐利用胃液的酸性环境进行快速水解，在10分钟内即可实现从有毒农药向无毒降解产物的转变，不对人体健康产生威胁。

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